Sin embargo, las dudas sobre el limitado rango terapéutico del fármaco (los niveles en sangre para el tratamiento eficaz de la malaria son del orden de 0,02-0,5 mg/l) retrasaron su uso generalizado hasta después de la Segunda Guerra Mundial. De hecho, se ha informado de síntomas tóxicos con tan solo 0,5 – 1,0 mg/l, y los niveles superiores a 3,0 mg/l suelen ser fatales.
La preocupación por las propiedades tóxicas del fármaco condujo a la síntesis de un análogo menos tóxico, la hidroxicloroquina, en la década de 1950. Aproximadamente 2 veces menos tóxico que la cloroquina, este medicamento (comercializado como Dolquine) continúa utilizándose como antipalúdico así como en el tratamiento de enfermedades autoinmunes.
La toxicidad de la cloroquina no se conoce bien. El fármaco afecta al movimiento del sodio y del potasio a través de las paredes celulares. El cambio resultante en el potasio sérico puede provocar un paro cardíaco. Esta no es una muerte apacible y, por lo tanto, se necesitan fármacos adicionales.
Envasado y disponibilidad
La cloroquina se comercializa generalmente como sal (suele ser en forma de fosfato) “250 mg de fosfato de cloroquina” y viene en envases de 20 comprimidos. Entre las marcas comerciales se encuentra el Avloclor. Gran parte de la malaria mundial ahora es