Morfina y los opioides Las nuevas sustancias sintéticas: fentanilo y carfentanilo


El opioide fentanilo fue sintetizado por primera vez en 1960 por el investigador belga, Paul Janssen. Se descubrió que este fármaco y una serie de análogos estructurales, incluyendo el sufentanilo, el lofentanilo y el carfentanilo, tienen un fuerte efecto agonista sobre los receptores opioides en el cerebro y fueron inmediatamente reconocidos como poderosos analgésicos. El fentanilo, el primero que se comercializa como analgésico, es 100 veces más potente que la morfina; el carfentanilo, desarrollado para sedar animales grandes, 10.000 veces más potente. En 1984, la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) declaró que todos los análogos del fentanilo son sustancias de la Lista I (completamente ilegales e inútiles para fines médicos).


Representación esquemática de la potencia variable de diferentes opiáceos


El fentanilo es un poderoso opiáceo de acción rápida recetado para el control del dolor agudo. Se metaboliza rápidamente en el cuerpo por la enzima hepática (citocromo P450) y se excreta. De hecho, esta rápida descomposición de la droga significa que a veces puede ser difícil de detectar en la autopsia. La ingestión oral de la droga da como resultado un plasma más bajo que el obtenido por otros medios disponibles de administración de la misma (transdérmico, intravenoso, bucal o incluso como aerosol (como se utilizó en 2002 en la crisis de rehenes en el teatro ruso, ver: https://bit.ly/3h05Alg ).


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