für eine wirksame Behandlung von Malaria liegt in der Größenordnung von 0,02 bis 0,5 mg pro Liter) führten jedoch zu einer Verzögerung seines weit verbreiteten Einsatzes bis nach dem Zweiten Weltkrieg. In der Tat wurden toxische Symptome bereits bei 0,5 bis 1,0 mg pro Liter gemeldet, und Konzentrationen von > 3,0 mg pro Liter Blut sind häufig tödlich.
Die Besorgnis über die toxischen Eigenschaften des Arzneimittels führte in den 1950er Jahren zur Synthese eines weniger toxischen Analogons, Hydroxychloroquin. Dieses Medikament (vermarktet als Plaquenil) ist schätzungsweise ~ 2x weniger toxisch als Chloroquin und wird weiterhin als Malariamittel sowie bei der Behandlung von Autoimmunerkrankungen eingesetzt.
Die Toxizität von Chloroquin ist nicht völlig klar. Das Medikament beeinflusst den Austausch von Natrium und Kalium durch die Zellwände. Die daraus entstehende Veränderung des Serumkaliums kann zu einem Herzstillstand führen. Dies ist kein friedlicher Tod und es werden daher zusätzliche Medikamente benötigt.
Verpackung und Verfügbarkeit
Chloroquin wird normalerweise als Salz (normalerweise in Phosphatform) „Chloroquinphosphat 250 mg“ in