MF mediREPORT Edukační a inzertní příloha časopisu Tempus medicorum
DRONEDARON
žívána především konvenční antiarytmika třídy III a I podle původní klasifikace Vaughana Williamse. Jejich hlavní nevý- hodou je omezená účinnost v udržení sinu- sového rytmu a současně závažné nežádoucí účinky. Nejúčinnějším antiarytmikem pro udržení sinusového rytmu je amiodaron. Nicméně výskyt klinicky závažnějších ne- žádoucích účinků je u tohoto antiarytmika uváděn až v 35 %. Proto je mimořádný zájem o vývoj účinné a současně bezpečné anti- arytmické medikamentózní léčby.
Nové antiarytmikum: dronedaron Dronedaron je nové perorální antiaryt-
Nové antiarytmikum pro léčbu pacientů s nepermanentní fibrilací síní
lence stoupá až k 10 % u osob starších 80 let. Symptomy nemocných mohou být způsobeny urychlenou komorovou odpovědí, ztrátou síňového příspěvku a vnímáním nepravidelné srdeční akce. Vedle zhoršené kvality života je důležité, že fibrilace síní vede i ke zvýšené mor- biditě a mortalitě.
F V léčbě nemocných s paroxysmální,
perzistující či permanentní fibrilací síní lze zvolit dva obecné přístupy: buď usilovat o obnovu a udržení sinusového rytmu, nebo arytmii ponechat a kontrolovat přiměřenou frekvenci komor. U výrazně symptomatic- kých nemocných je udržení sinusového rytmu důležité. Kontrolu rytmu bychom měli také preferovat v počátečních fázích
34
ibrilace síní představuje nej- častější setrvalou arytmii v dospělé populaci. Její vý- skyt roste s věkem a preva-
léčby a samozřejmě u mladších pacientů. Přes veškeré pokroky v nefarmakologické léčbě poruch rytmu zůstává u velké většiny nemocných s fibrilací síní farmakologická léčba základní léčebnou metodou. Při stra- tegii kontroly srdečního rytmu jsou pou-
1. 2. 3. 4. 5.
6. 7. 8.
mikum řazené do III. třídy podle Vaughana Williamse. Jedná se o benzofuranový deri- vát amiodaronu, který na rozdíl od amioda- ronu postrádá molekulu jodu, a má navíc methansulfonamidovou skupinu. Právě chybění jodu vysvětluje fakt, že dronedaron nemá závažné nežádoucí účinky na plic- ní funkce a na funkci štítné žlázy. Naopak přítomnost methansulfonamidové skupi- ny vysvětluje nižší lipofilii, kratší poločas vylučování a menší akumulaci ve tkáních ve srovnání s amiodaronem. Stejně jako amiodaron vykazuje efekt všech čtyř tříd antiarytmik podle Williamsovy klasifikace. Blokuje sodíkový kanál, má antiadrener- gní vlastnosti, prodlužuje trvání akčního potenciálu a má negativně chronotropní efekt na buňky v sinoatriálním a atrioven- trikulárním uzlu. Působí i jako antagonista kalcia. Dronedaron je indikován u dospě- lých, klinicky stabilních pacientů, kteří mají v anamnéze nebo v současnosti trpí nepermanentní fibrilací síní. Cílem léčby je prevence rekurence arytmie nebo snížení komorové frekvence. Kontraindikace dro- nedaronu jsou uvedeny v tabulce 1.
TAB. 1 – KONTRAINDIKACE DRONEDARONU
Závažné srdeční selhání (NYHA IV nebo nestabilní NYHA III) či hemodynamická nestabilita pacienta
AV blokáda II. či III. stupně, syndrom chorého sinu (sick sinus syndrome), pokud není pacient zajištěn trvalým kardiostimulátorem)
Bradykardie < 50/min
Současná medikace silnými inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, cyklosporin, clarithromycin, ritonavir)
Současná medikace léky prodlužujícími interval QTc s rizikem vzniku komorové arytmie typu torsade de pointes (fenothiaziny, tricyklická antidepresiva, některé makrolidy, antiarytmika třídy I a III)
Interval QT, korigovaný dle Bazettovy formuly > 500 ms
Těžké jaterní a renální postižení (clearance kreatininu pod 30 ml/min) Anamnéza hypersenzitivity na dronedaron
MF MEDIREPORT / LEDEN 2011
Ilustrační foto:
shuterstock.com
Page 1 |
Page 2 |
Page 3 |
Page 4 |
Page 5 |
Page 6 |
Page 7 |
Page 8 |
Page 9 |
Page 10 |
Page 11 |
Page 12 |
Page 13 |
Page 14 |
Page 15 |
Page 16 |
Page 17 |
Page 18 |
Page 19 |
Page 20 |
Page 21 |
Page 22 |
Page 23 |
Page 24 |
Page 25 |
Page 26 |
Page 27 |
Page 28 |
Page 29 |
Page 30 |
Page 31 |
Page 32 |
Page 33 |
Page 34 |
Page 35 |
Page 36 |
Page 37 |
Page 38 |
Page 39 |
Page 40 |
Page 41 |
Page 42 |
Page 43 |
Page 44 |
Page 45 |
Page 46 |
Page 47 |
Page 48 |
Page 49 |
Page 50 |
Page 51 |
Page 52 |
Page 53 |
Page 54 |
Page 55 |
Page 56 |
Page 57 |
Page 58 |
Page 59 |
Page 60