Активні фармацевтичні інгредієнти «Фармацевтична галузь», № 2 (105), жовтень 2025
рівнем заміщення в основному ланцюзі целюлози (таблиця). Зміни в заміщенні на целюлоз-
ному каркасі обумовлють різні властивості набухання та гелеутво- рення. Гіпромелоза 2208, типи Methocel™ K, утворюють найміцні- ші гідрофільні матриці, що робить її найчастіше використовуваним ти- пом HPMC у таблетках CR Matrix. Подальші обговорення будуть зосереджені на гіпромелозі 2208. Критичні змінні, які слід урахо-
вувати в процесі розробки рецеп- тури таблеток із гідрофільним ма- тричним покриттям CR (контрольо- ваного вивільнення) з HPMC: • розчинність лікарської речови- ни — висока або низька;
• властивості HPMC — в’язкість, вміст і розмір частинок;
• властивості наповнювача — розчинний або нерозчинний. Як зазначалося вище, розчин-
ність лікарської речовини (висо- ка або низька) впливає на меха- нізм вивільнення з гідрофільного матричного покриття. Для висо- корозчинної лікарської речови- ни, в якій основним механізмом вивільнення є дифузія через ма- трицю, слід вибирати HPMC із ви- сокою в’язкістю, наприклад
Таблиця. Позначення гіпромелози у Фармакопеї
Гіпромелоза (USP-NF/Ph Eur/JP)
2910 2906 2208
Метоксильне заміщення, %
28–30 28–30 19–24
Заміна гідроксипропоксилу, %
7–12 4–8
7–12 Якість продукції
від Roquette Pharma Solutions (IFF)
Methocel™ E Premium Methocel™ F Premium Methocel™ K Premium CR
Methocel™ K100M Premium CR (Roquette Pharma Solutions — ра- ніше IFF), щоб створити найміцні- ший бар’єр для дифузії. Для лі- карської речовини з низькою розчинністю слід вибирати HPMC із низькою в’язкістю, наприклад Methocel™ K100LV Premium CR (Roquette Pharma Solutions — ра- ніше IFF), із метою забезпечити вивільнення через ерозію матри- ці HPMC. Другим фактором, який потрібно враховувати, є кількість HPMC, що входить до складу пре- парату. Для забезпечення необ- хідного вивільнення лікарського засобу з гідрофільного матриксу слід сформувати однорідний і міц- ний гелевий бар’єр. Якщо кіль- кість HPMC занадто мала, отрима-
Схема ухвалення рішень для успішних рецептур HPMC CR
ний матрикс не сформує цілісного бар’єра на початковій стадії набу- хання і, як наслідок, не збереже свою цілісність, що призведе до занадто швидкого і більш мінли- вого вивільнення лікарського за- собу. За вмісту HPMC 30% за ма- сою в складі таблетки суцільний гелевий бар’єр виникає швидко (протягом перших кількох хвилин розчинення), потім утворюються стабільні, повторювані профілі лі- карського засобу, коли фронти на- бухання та ерозії просуваються таблеткою. У разі вищих рівнів HPMC перевага повільнішого ви- вільнення лікарського засобу зменшується, а збільшення розмі- ру таблетки є небажаним. Тому оптимальний вміст HPMC у таблет-
58
ПОВЕРНУТИСЯ ДО ЗМІСТУ
www.promoboz.com
Page 1 |
Page 2 |
Page 3 |
Page 4 |
Page 5 |
Page 6 |
Page 7 |
Page 8 |
Page 9 |
Page 10 |
Page 11 |
Page 12 |
Page 13 |
Page 14 |
Page 15 |
Page 16 |
Page 17 |
Page 18 |
Page 19 |
Page 20 |
Page 21 |
Page 22 |
Page 23 |
Page 24 |
Page 25 |
Page 26 |
Page 27 |
Page 28 |
Page 29 |
Page 30 |
Page 31 |
Page 32 |
Page 33 |
Page 34 |
Page 35 |
Page 36 |
Page 37 |
Page 38 |
Page 39 |
Page 40 |
Page 41 |
Page 42 |
Page 43 |
Page 44 |
Page 45 |
Page 46 |
Page 47 |
Page 48 |
Page 49 |
Page 50 |
Page 51 |
Page 52 |
Page 53 |
Page 54 |
Page 55 |
Page 56 |
Page 57 |
Page 58 |
Page 59 |
Page 60 |
Page 61 |
Page 62 |
Page 63 |
Page 64 |
Page 65 |
Page 66 |
Page 67 |
Page 68 |
Page 69 |
Page 70 |
Page 71 |
Page 72 |
Page 73 |
Page 74 |
Page 75 |
Page 76 |
Page 77 |
Page 78 |
Page 79 |
Page 80 |
Page 81 |
Page 82
