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此外,这项技术还有可能超越单一的稳 定化方法,而成为基于分子间电子相互作用 的设计原则。它有望发展成为一个平台,以 视黄醇和其他活性成分配制高性能、低刺激 性和持久功效的产品。
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最终,作为一项变革性创新,这项技术 不仅对化妆品行业,而且对更广泛的功能性 原料领域都将产生影响,使之成为一项核 心赋能技术,增强美容行业的竞争力和可持 续性。
借助电荷诱导纳米载体 系统稳定视黄醇
Hanmo Yang - Samyang KCI Corporation PCM
参考文献 1. Rakuša Ž et al. Retinoid stability and degradation kinetics in commercial cosmetic products. J Cosmet Dermatol. 2021; Jul;20(7):2350-2358
2. Zhou H et al. Current Advances of Nanocarrier Technology-Based Active Cosmetic Ingredients. Clin Cosmet Investig Dermatol. 2021; Jul 13;14:867–887
3. Wegmann M et al. Polar emollients enhance penetration and biological effects of Phytosphingosine on skin. Colloids and Surfaces: A Physicochemical and Engineering Aspects. 2008; 331(1):103-107
4. Lee DU et al. Comparing the stability of retinol in liposomes with cholesterol, β-sitosterol, and stigmasterol. Food Sci Biotechnol. 2021 Mar 27;30(3):389–394
自20世纪40年代以来,视黄醇(维生素 A1,全反式视黄醇)一直是抗衰老护肤领域 最具标志性和研究最广泛的活性成分之一。 它在调节细胞生长和分化、促进真皮胶原合 成、支持皮肤更新和去角质方面发挥着至关 重要的作用,可以显著改善皱纹、紧致度、 色素沉着和整体质地。
尽管功效显著,但视黄醇也面临一项重 大挑战:稳定性差。当暴露于光照、高温、 氧气、水分或金属离子时,视黄醇分子容易 氧化降解,导致活性迅速丧失。
这不仅会降低其在配方中的效果,还会 产生刺激皮肤的氧化副产物。因此,视黄醇 以“功效强大却高度敏感”而著称。
5. BASF. BASF develops Retinol 50, a new grade of retinol delivering stability performance without the addition of BHA and BHT. 26 July 2023.
https://www.basf.com/us/en/media/news- releases/2023/07/basf-develops-retinol-50--a- new-grade-of-retinol-delivering-stab
多年来,人们制定了各种稳定化策略; 从封装方法(如基于聚乙二醇PEG的脂质 体、聚合物纳米颗粒和微乳液),到添加抗 氧化剂(如生育酚)或化学稳定剂(如丁基 化羟基甲苯BHT和丁基化羟基茴香醚BHA)。 但这些方法往往受到商业上的限制,包 括储存稳定性差、皮肤吸收率低、制造步骤 复杂、存在与添加剂相关的安全问题。 为了解决这些问题,一些品牌开始采用 改进的包装解决方案,从物理层面保护视黄 醇免受外界压力因素的影响。然而,最新的 研究趋势正在转向更为先进的方法——在分 子水平实现真正的化学稳定性。
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这种新方向不再仅仅关注保护视黄醇 免遭外部氧化,而是着重了解其内在结构 和反应性,确保从内部实现持久、根本的稳 定性。
基于静电相互作用的稳定化原理 新开发的电荷诱导作用纳米载体技术利 用视黄醇的羟基(-OH)与植物鞘氨醇的氨 基(–NH2)之间的非共价键,提高了视黄醇 的化学稳定性。
在这个系统中,植物鞘氨醇起关键作 用。植物鞘氨醇是一种含有氨基的天然脂质, 与皮肤脂质屏障有很高的亲和度。当植物鞘氨 醇的氨基(-NH2)与视黄醇的羟基(-OH)发
未处理
传统视黄醇 脂质体
传统视黄醇脂质体 Encapguard Retinol-ON 图7:通过CLSM截面图比较弗朗茨扩散池试验后视黄醇的渗透情况
6. Pawłowska M et al. Retinol and Oligopeptide- Loaded Lipid Nanocarriers as Effective Raw Material in Anti-Acne and Anti-Aging Therapies. Life. 2024, 14(10), 1212
7. Zhang S et al. Study on Photodegradation Mechanism and Kinetics of Vitamin A and Derivatives under Ultraviolet Irradiation. ACS Food Sci. Technol. 2025, 5, 5
8. Lee S-C et al. Stabilization of retinol through incorporation into liposomes. J Biochem Mol Biol. 2002; Jul 31;35(4):358-63
9. Farwick M et al. Salicyloyl-phytosphingosine: A novel agent for the repair of photoaged skin. International Journal of Cosmetic Science. 2007; 29(4):319-29
10. Cosmetics Business. New retinols are avoiding using BHA and BHT as antioxidants, so what’s the problem? 11 September 2023
生静电相互作用时,视黄醇分子的电子密度得 以稳定,从而有效抑制氧化反应。
这种相互作用形成了“电子屏障”,即 保护性的非共价键,可以延缓氧化降解的发 生,而不改变视黄醇的活性结构。如图1所 示,与传统的视黄醇配方相比,通过这种电荷 诱导作用稳定的视黄醇的稳定性显著增强。
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纳米载体结构——双重稳定机制 如图2所示,该纳米载体采用双屏障结 构,各层共同作用,有助于稳定视黄醇,抵抗 外界压力的影响。内核通过静电相互作用对视 黄醇加以化学稳定,而外部脂质双层则提供配 方层面的保护,抵御氧化、紫外线和热。
核心 - 第一重屏障
Encapguard Retinol-ON
最内部的核心包含视黄醇-植物鞘氨醇 复合物,由非共价静电键稳定视黄醇分子, 使其免受氧化应激。这种内部稳定作用至关
未处理
图8:通过拉曼光谱分析比较视黄醇在临床评价中的渗透情况
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个人护理 2026 年 2 月 250
皮肤截面
角质层 表皮 真皮
200
150
100
50
0
传统视黄醇脂质体 Encapguard Retinol-ON
图6:Encapguard Retinol-ON弗朗茨扩散池试验 醇的不稳定性。
重要,因为它从分子源头上直接解决了视黄
视黄醇分子以均匀的方式分布在这个核 心中,防止出现聚集和局部氧化热点。此 外,核心还起到储藏库的作用,可以逐渐释 放视黄醇,从而在较长时间内维持功效,而 不至于发生浓度骤升,引起皮肤刺激。
热点 最大 外壳 – 第二重屏障
四周的双层外壳由离子化的植物鞘氨 醇、神经酰胺和其他生物相容性脂质组成,形 成配方层面的屏障,保护视黄醇免受外界压力 因素的影响。此外壳模拟人皮肤的天然脂质成 分,提高了外用时的附着力和结合度。
传统视黄醇 脂质体
这种双屏障结构不仅增强了视黄醇的化 学稳定性,还有助于控制配方层面的保护, 确保产品在储存和使用过程中保持有效。 这种双屏障设计结合了化学稳定性与配 方层面的保护,有效防止变色和降解。此
Encapguard Retinol-ON
最小 降解
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视黄醇的累积渗透率 (ug/cm2
)
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