Тема номера: тверді лікарські форми «Фармацевтична галузь», № 6 (99), листопад 2023
1. Зменшення розміру частинок лікарського засобу збільшує площу поверхні, доступну для розчинення, що сприяє швид- шому всмоктуванню. Для цього використовуються такі техноло- гії, як мікронізація та нанороз- мір.
2. Аморфні тверді дисперсії. Пере- творення препарату з криста- лічної форми в аморфний стан може поліпшити його розчин- ність, оскільки аморфні мате- ріали мають тенденцію легше розчинятися.
3. Кокристали. Це структури, де активний фармацевтичний ін- гредієнт утворює кристалічну решітку з іншою молекулою, часто коформером, що сприяє поліпшенню розчинності та ста- більності.
4. Препарати на основі ліпідів. Включення в лікарські засоби ліпідних систем, таких як само- емульгуючі системи доставки ліків (SEDDS) або тверді ліпідні наночастинки (SLN) підвищує розчинність і біодоступність.
вання їжі для підвищення біодо- ступності.
5. Метаболізм першого проход- ження – ферменти в печінці можуть метаболізувати препа- рат до того, як він потрапить до системного кровообігу.
6. Тип лікарської форми – від фор- ми препарату з негайним, про- лонгованим або контрольова- ним вивільненням залежить те, як він вивільняється і всмокту- ється.
7. Фізіологічна мінливість – такі фактори, як генетика, вік і стан здоров’я, впливають на те, як організм людини засвоює і пе- реробляє ліки.
Поліпшення біодоступності Для поліпшення біодоступності твердих лікарських форм фарма- цевтичні розробники рецептур ви- користовують такі стратегії:
5. Модифікація рН. Регулювання рН лікарської форми або вико- ристання допоміжних речовин, що модифікують рН, впливає на розчинність і розчинення, а отже, на біодоступність.
6. Форма випуску препарату. Пе- ретворення лікарського засобу в більш розчинну і легко засво- ювану похідну підвищує біо- доступність після метаболічних перетворень в організмі.
Стратегії щодо розробки погано розчинних лікарських засобів Робота з погано розчинними лі- карськими засобами є поширеною задачею у фармацевтичній роз- робці, рішеннями якої можуть бути: 1. Наносуспензії. Це субмікронні колоїдні дисперсії частинок лі- карських засобів у водному се- редовищі, які забезпечують краще розчинення і мають по- тенційно підвищену біодоступ- ність.
2. Тверда дисперсія. Змішування погано розчинного препарату з
www.promoboz.com
гідрофільним полімером або поверхнево-активною речови- ною створюють тверду диспер- сію, яка поліпшує розчинення та абсорбцію.
3. Ліпідні препарати. Системи до- ставки ліків на основі ліпідів, такі як міцели та ліпосоми, роз- чиняють ліпофільні препарати, поліпшуючи їхню біодоступ- ність.
4. Розпилювальна сушка. Цей ме- тод передбачає перетворення рідкої лікарської форми на тверді частинки шляхом розпи- лення. Це дає змогу отримати аморфні препарати, які легше розчиняються.
5. Нанокристали. Подібно до на- носуспензій нанокристали – це чисті частинки лікарського за- собу з нанорозмірними розмі- рами, що сприяє поліпшенню розчинності та біодоступності. Подолання перепонів для під-
вищення біодоступності лікарських засобів, інкапсульованих у тверді лікарські форми, вимагає глибоко- го розуміння взаємодії між знан- нями про рецептуру і фізіологічни- ми факторами. Досягнення в галузі інженерії частинок, аморфних твердих дисперсій, систем на осно- ві ліпідів та інноваційних підходів до доставки ліків проклали шлях до поліпшення абсорбції та підвищен- ня ефективності погано розчинних лікарських засобів. Оскільки дослідники продов-
жують розширювати межі техно- логії створення лікарських засо- бів, у майбутньому будуть більш ефективні методи лікування, які максимізують терапевтичні ре- зультати завдяки підвищеній біо- доступності.
https://www.cphi-online.com/ breaking-barriers-innovations-in-oral-
solid-dose-news122042.html
ПОВЕРНУТИСЯ ДО ЗМІСТУ
35
Page 1 |
Page 2 |
Page 3 |
Page 4 |
Page 5 |
Page 6 |
Page 7 |
Page 8 |
Page 9 |
Page 10 |
Page 11 |
Page 12 |
Page 13 |
Page 14 |
Page 15 |
Page 16 |
Page 17 |
Page 18 |
Page 19 |
Page 20 |
Page 21 |
Page 22 |
Page 23 |
Page 24 |
Page 25 |
Page 26 |
Page 27 |
Page 28 |
Page 29 |
Page 30 |
Page 31 |
Page 32 |
Page 33 |
Page 34 |
Page 35 |
Page 36 |
Page 37 |
Page 38 |
Page 39 |
Page 40 |
Page 41 |
Page 42 |
Page 43 |
Page 44 |
Page 45 |
Page 46 |
Page 47 |
Page 48 |
Page 49 |
Page 50 |
Page 51 |
Page 52 |
Page 53 |
Page 54 |
Page 55 |
Page 56 |
Page 57 |
Page 58 |
Page 59 |
Page 60
